近日，石药集团与阿斯利康达成总额高达185亿美元的战略合作，聚焦于开发创新长效多肽药物，其中仅预付款就达12亿美元，标志着多肽药物研发已进入全新的黄金时代。

一头扎进实验室的科学家们正在对多肽分子进行精细改造，通过环化、氨基酸修饰和递送系统优化，让这些介于小分子和生物大分子之间的特殊药物更具稳定性和靶向性。全球已有约100款多肽药物获批上市，覆盖糖尿病、肥胖症、癌症及罕见疾病等多个领域。

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概念定义

多肽通常是指由10-100个氨基酸通过肽键连接而成的化合物。作为生物体内天然存在的生物活性物质，迄今在生物体内发现的已有上万种。

这些分子作为激素、神经递质、细胞生长因子等信号分子，参与体内众多生理功能。多肽药物包含用于疾病预防、诊断和治疗的多肽或其修饰物。

多肽药物分子量介于传统小分子化学药和蛋白质药物之间，兼具两者优势特性：既具有小分子化药稳定性较好、纯度高、质量可控的特点，又具有蛋白药特异性强、生物活性高等特点。

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发展历程

多肽药物的历史可追溯至1922年，当时胰岛素首次用于医疗用途，从动物胰腺中提取，彻底改变了1型糖尿病的治疗方法。

1963年是关键转折点，固相多肽合成技术的出现结合纯化技术的发展以及高效液相色谱等方法，改变了多肽药物行业。

真正使生物法与化学法成为并列的多肽合成方法是1982年礼来和基因泰克使用生物法合成的人源胰岛素，成为了第一种使用生物法合成并获批的多肽药物。

近年来，多肽药物研发迎来了新突破。2019年，诺和诺德的口服索马鲁肽获批上市，作为唯一的GLP-1类口服药物，尽管生物利用率仅有1%左右，仍对市场形成了冲击。

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市场格局

根据市场研究数据，全球医药市场规模预计于2025年将达到17114亿美元。其中，肽类药物市场预计于2025年进一步增加至960亿美元。

特别值得注意的是，尽管以目前的销售收入计，肽类药物市场仅占全球药物市场总量的一小部分，但肽是增长第二快的药物类别，预计其市场规模于2030年将达到1419亿美元。

中国市场增速尤为显著。中国的肽类药物市场于2020年仅占全球肽类药物市场的13.6%，但已经以持续高于美国及欧洲市场的速度增长。

预计中国的肽类药物市场由2020年的85亿美元增至2025年的182亿美元，复合年增长率为16.3%，并进一步增至2030年的328亿美元。

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核心公司与管线

全球多肽药物研发呈现多元化格局，既有大型跨国药企持续投入，也有创新生物技术公司不断涌现。

国内外主要的多肽药物研发公司及其管线进展：

除了这些公司，药明康德旗下WuXi TIDES围绕多肽药物建立了一体化CRDMO平台，提供从药物发现到商业化生产的各阶段服务。

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行业合作与融资

多肽药物领域近期发生了多起重大合作与融资事件，反映了资本和市场对这一领域的高度关注。

近期主要的多肽药物领域合作与融资情况：

这些合作不仅涉及资金规模巨大，更反映了多肽药物研发的技术多样性和应用广泛性，从体重管理到放射性配体疗法，显示出这一领域的巨大潜力。

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药企临床进展

多肽药物在多个治疗领域都取得了显著临床进展，特别是在心血管代谢疾病方面表现突出。

在心血管疾病领域，GLP-1类多肽疗法继续取得新突破。2025年11月，《柳叶刀》发表了司美格鲁肽的一项3期临床试验SELECT的预设分析结果。

结果显示，在不同基线体重和腰围水平的患者中，司美格鲁肽的心血管保护作用高度一致，未见异质性。

同时，针对多种创新靶点的多肽新药也在心血管疾病领域取得进展。默沙东的每日一次口服PCSK9多肽抑制剂enlicitide decanoate在关键3期研究中，使患者的低密度脂蛋白胆固醇水平较安慰剂显著降低了59.4%。

在神经保护领域，多肽药物nerinetide的相关研究也取得进展。2025年2月，《柳叶刀》及其子刊连发3篇nerinetide相关研究，显示急性缺血性卒中患者或可从该治疗中获益。

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未来上市药物展望

基于当前研发管线进展，有几个多肽药物有望在近期或中期内上市，进一步丰富治疗选择。

石药集团的SYH2082作为长效GLP1R/GIPR双靶点激动剂，已推进至I期临床，并获得阿斯利康的大额合作支持，具有较高的开发前景和资源保障。

默沙东的口服PCSK9抑制剂enlicitide decanoate已完成关键3期临床试验，显示出显著的降胆固醇效果，可能成为首款口服PCSK9抑制剂类药物。

值得注意的是，一些已经上市的多肽药物正在拓展新适应症。如诺和诺德的口服司美格鲁肽已获FDA批准用于降低2型糖尿病高风险患者的心血管风险，成为首款可降低此类患者主要不良心血管事件风险的口服GLP-1药物。

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未来发展趋势

多肽药物领域正朝着增强稳定性、优化递送系统和拓展新形式等方向发展，技术创新将推动这一领域持续进步。

通过多种方式增强多肽药物的稳定性是重要趋势。科研人员致力于通过对多肽结构进行改造和增加屏障，来实现稳定性的优化。

对多肽进行改造是将多肽改造成环型，修饰氨基酸骨架，插入非天然氨基酸，替换个别氨基酸，偶联聚乙二醇、脂质和蛋白质等结构，延长蛋白的半衰期。

优化多肽药物递送系统是另一个关键方向。口服给药系统将多肽药物与促渗透剂等结合，增加肠粘膜的通透性，使多肽药物可以快速通过肠粘膜。

注射给药系统主要是应用高分子物质对多肽进行包裹，阻隔多肽与蛋白酶之间的接触，对多肽起到保护作用。除了已开始应用的注射用微球，还有研究将多肽包埋于脂质体。

多肽偶联药物(PDC)、核素偶联药物(RDC)和多肽-寡核苷酸偶联药物等新型多肽药物形式也在快速发展。

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总结

当石药集团与阿斯利康达成185亿美元合作协议的消息传出时，资本市场对多肽药物的热情被彻底点燃。随着AI辅助多肽设计平台的成熟和递送技术的突破，多肽药物研发正在进入前所未有的快速发展期。

全球范围内，数十项多肽疗法创新管线正在针对心血管系统疾病等适应症开展临床研究。这些创新疗法的靶点涵盖GCG、GLP-1、GIP、PCSK9、AMYR等多个方向。

药明康德的一体化CRDMO平台可赋能多肽药物从临床前到商业化阶段的口服和注射制剂的开发和生产，支持包括片剂、胶囊、脂质体等多种剂型。