2026年7月9日，国家药监局药品审评中心(CDE)的一则受理信息显示，默沙东的1类新药「恩利西肽片」(Enlicitide，研发代号MK-0616)正式在华申报上市。与目前已上市的PCSK9抑制剂均为注射剂型不同，恩利西肽是一款口服片剂，有望为因畏惧注射或不方便频繁就医而依从性不佳的患者提供一种新的选择。

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高血脂患病率攀升，降脂药市场快速扩容

高血脂，更准确地说是以低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高为特征的血脂异常，是动脉粥样硬化性心血管疾病的独立且极其重要的危险因素。根据国家卫生健康委发布的《中国居民营养与慢性病状况报告(2020 年)》，我国 18 岁及以上居民血脂异常总体患病率已高达 35.6%，涵盖高低密度脂蛋白胆固醇、高甘油三酯等多类血脂指标异常，据此推算，国内超4亿成人存在血脂代谢异常问题，患病基数庞大。更需要警惕的是，与庞大的患病人群相比，血脂异常的知晓率、治疗率和控制率均处于较低水平，防治形势依然严峻。

在治疗手段上，他汀类药物作为降脂治疗的基石，虽然疗效确切且价格低廉，但临床中长期面临两个核心痛点：一是部分患者使用他汀后LDL-C仍不达标，二是有相当比例的患者因肌肉疼痛、肝酶升高等副作用而无法耐受他汀治疗。这些未被满足的临床需求，正是新型降脂药物得以快速发展的根本动力。

从市场规模来看，降血脂药整体市场近年来保持稳健增长态势。根据市场数据，等级医院渠道销售额从2021年的约120亿元增长至2025年的约172亿元，零售市场同期从约98亿元增长至约113亿元，B2C渠道也呈现持续扩容趋势。中康CHIS开思的数据显示，2021-2025年，降脂药整体销售规模(包括等级医院、零售市场、B2C渠道)稳步攀升，2025年达到300.2亿元。这一体量的背后，既有他汀类药物的基础支撑，也离不开PCSK9靶向药等创新品种近年来的快速放量。

2021-2025降血脂药销售额(亿元)及同比增速(%)

数据来源：CHIS开思

2026年1月1日，新版国家医保药品目录正式落地，依洛尤单抗、瑞卡西单抗、托莱西单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗等5款PCSK9单抗，以及siRNA类药物英克司兰钠，共计6款用于降血脂的PCSK9靶向药被正式纳入医保报销范围，均为注射剂。医保覆盖范围的扩大，直接带动了临床采购与处方需求的释放，中康CHIS开思的数据显示，2026年Q1，依洛尤单抗、托莱西单抗、英克司兰钠三款PCSK9抑制剂均进入等级医院降血脂药销售额前10，其中依洛尤单抗更是超越了长期稳居榜首的阿托伐他汀钙，首次登顶。

2026Q1等级医院降血脂药销售额TOP10

数据来源：CHIS开思

而在这快速扩容的市场中，PCSK9靶向药物内部的竞争格局同样值得关注。

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国内PCSK9抑制剂格局

目前国内已经批准了7款PCSK9靶向药物，其中国产创新药占据了4席(托莱西单抗、瑞卡西单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗)，表现相当亮眼。

从药物类型来看，这7款药物可分为两个阵营：PCSK9单克隆抗体和siRNA药物。单抗类共有6款，降脂效果普遍强劲，LDL-C降幅可达60%左右，其中恒瑞的瑞卡西单抗凭借超长效PCSK9单抗的定位脱颖而出，其获批给药方案包括每4周一次(150mg)和每8周一次(300mg)，且在临床研究中探索了每12周一次的给药间隔，在长效性上具备差异化优势。

另一款则是诺华的英克司兰钠，是目前唯一获批的靶向PCSK9的小干扰RNA药物。与单抗不同，英克司兰钠的作用机制是直接进入肝细胞内部从源头抑制PCSK9蛋白的合成，而非像单抗那样在细胞外中和已经产生的PCSK9。这种机制差异带来了半年注射一次的惊人给药频率，不过siRNA的降脂幅度略逊于单抗(约50%至55% vs 单抗的60%)，两者各有千秋。

国内已批准上市的PCSK9抑制剂

数据来源：公开资料

在注射型药物激烈竞争的背景下，默沙东恩利西肽作为口服片剂入局，有望成为全球首个口服PCSK9抑制剂，打破该靶点药物依赖注射的局面。

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恩利西肽的“硬核”实力：口服便利与强大疗效兼得

对于一款药物而言，创新的剂型固然重要，但疗效始终是立足之本。恩利西肽此次在华申报上市，是基于其全面的III期CORALreef临床项目所取得的积极成果。

在评估其与他汀背景疗法联用的CORALreef AddOn研究中，治疗8周时恩利西肽可使患者LDL-C较基线下降64.6%，该降幅在统计学与临床层面均显著优于现有主流口服非他汀降脂药;相较于依折麦布单药，恩利西肽可多降低LDL-C 36.0个百分点，对比贝派度酸联合依折麦布方案则多下降28.1个百分点。

即便在更难干预的杂合子型家族性高胆固醇血症(HeFH)人群中，CORALreef HeFH研究同样证实其强效降脂能力：用药后LDL-C降幅达 58.1%，安慰剂组反而轻微上升2.6%，两组差值接近60%。此外，该药可同步显著降低载脂蛋白B(ApoB)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)等关键风险指标，整体安全性表现平稳，口服给药方案下受试者用药依从性达98%。

结语

降脂药市场规模持续扩容，而传统降脂药物与现有注射类 PCSK9 抑制剂，仍无法覆盖全部临床治疗需求。口服PCSK9抑制剂恩利西肽突破了该靶点药物单一注射剂型的局限，凭借便捷的给药方式与优异的降脂效果，有效弥补了现有治疗方案的短板。未来该药若顺利获批，将丰富国内高血脂个体化治疗选择，重塑降脂药市场竞争格局，为我国心血管疾病防控与降脂市场发展带来新的机遇。